تُستخدم العديد من المستحضرات الصيدلانية على شكل أقراص، وحبيبات، ومساحيق، وسائل. وبشكل عام، يُقدّم تصميم القرص للمرضى ليتمكنوا من بلع أو مضغ جرعة محددة من الدواء. ومع ذلك، يواجه كبار السن والأطفال، على وجه الخصوص، صعوبة في مضغ أو بلع أشكال الجرعات الصلبة. 4 ولذلك، يتردد العديد من الأطفال وكبار السن في تناول هذه الأشكال الجرعية الصلبة خوفًا من الاختناق. وقد ظهرت الأقراص القابلة للذوبان عن طريق الفم (ODTs) لتلبية هذه الحاجة. ومع ذلك، يظل الخوف من ابتلاع شكل الجرعة الصلبة (أقراص، كبسولات)، وخطر الاختناق قائمًا لدى بعض المرضى، على الرغم من قصر زمن الذوبان/التفكك. وتُعدّ أنظمة توصيل الدواء عن طريق الفم (OTF) بديلًا مفضلًا في هذه الظروف. فالتوافر الحيوي الفموي للعديد من الأدوية غير كافٍ بسبب الإنزيمات، واستقلاب المرور الأول الشائع، ودرجة حموضة المعدة. وقد أُعطيت هذه الأدوية التقليدية عن طريق الحقن، وأظهرت استجابة ضعيفة من جانب المرضى. مهدت مثل هذه الحالات الطريق أمام صناعة الأدوية لتطوير أنظمة بديلة لنقل الأدوية، وذلك من خلال تطوير أغشية رقيقة قابلة للتشتت/الذوبان في الفم. وقد ارتبط الخوف من الغرق، الذي قد يشكل خطرًا مع أجهزة توزيع الأدوية الفموية، بهؤلاء المرضى. يُعدّ الذوبان/التفكك السريع لأنظمة توزيع الأدوية الفموية بديلاً مفضلًا عن أجهزة توزيع الأدوية الفموية لدى المرضى الذين يخشون الاختناق. فعند وضعها على اللسان، تُبلّل أجهزة توزيع الأدوية الفموية فورًا باللعاب. ونتيجةً لذلك، تُشتت أو تُذاب لإطلاق الدواء للامتصاص الجهازي أو الموضعي.
يمكن تعريف الأغشية أو الشرائط الفموية القابلة للتحلل/الذوبان على النحو التالي: "هذه أنظمة لتوصيل الدواء، تُطلق الدواء بسرعة عن طريق إذابته أو التصاقه بالغشاء المخاطي مع اللعاب في غضون ثوانٍ قليلة، نظرًا لاحتوائه على بوليمرات قابلة للذوبان في الماء عند وضعها في تجويف الفم أو على اللسان". يتميز الغشاء المخاطي تحت اللسان بنفاذية غشائية عالية بفضل بنيته الرقيقة وكثرة الأوعية الدموية فيه. وبفضل هذا الإمداد السريع بالدم، يوفر توافرًا حيويًا ممتازًا. ويعود التوافر الحيوي الجهازي المُحسَّن إلى تجاوز تأثير المرور الأول، بينما تتحسن النفاذية بفضل تدفق الدم العالي والدورة اللمفاوية. بالإضافة إلى ذلك، يُعد الغشاء المخاطي الفموي وسيلة فعالة وانتقائية لتوصيل الدواء الجهازي بفضل مساحته السطحية الكبيرة وسهولة استخدامه للامتصاص.6 بشكل عام، تتميز الأغشية المخاطية القابلة للتحلل/الذوبان بأنها طبقة بوليمرية رقيقة ومرنة، تحتوي أو لا تحتوي على مواد ملدنة. ويمكن القول إنها أقل إزعاجًا وأكثر قبولًا للمرضى، نظرًا لرقتها ومرونتها في بنيتها الطبيعية. الأغشية الرقيقة هي أنظمة بوليمرية تُلبي العديد من المتطلبات المتوقعة لنظام توصيل الأدوية. وقد أظهرت الدراسات قدراتها في تحسين التأثير الأولي للدواء ومدته، وتقليل وتيرة الجرعات، وزيادة فعاليته. وتُسهم تقنية الأغشية الرقيقة في التخلص من الآثار الجانبية للأدوية وتقليل الأيض الشائع الناتج عن الإنزيمات المحللة للبروتين. يجب أن تتمتع الأغشية الرقيقة المثالية بالخصائص المطلوبة لنظام توصيل الأدوية، مثل سعة تحميل مناسبة للدواء، وسرعة تشتته/ذوبانه، ومدة تطبيقه الطويلة، وثبات تركيبته بشكل معقول. كما يجب أن تكون غير سامة، وقابلة للتحلل الحيوي، ومتوافقة حيويًا.
وفقًا لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، يُعرّف مُضاد التعرق الفموي بأنه "يحتوي على مكون دوائي واحد أو أكثر من المكونات الصيدلانية النشطة (APIs)، وهو شريط مرن وغير قابل للكسر يُوضع على اللسان قبل دخوله الجهاز الهضمي، بهدف ذوبانه أو تفككه السريع في اللعاب". كان أول مُضاد تعرق فموي موصوف هو زوبلينز (أوندانسيترون هيدروكلوريد، 4-8 ملغ) والذي تمت الموافقة عليه عام 2010. تلاه سريعًا سابوكسون (بوبرينورفين ونالوكسان) باعتباره ثاني مُضاد مُعتمد. تشير الإحصائيات إلى أن أربعة من كل خمسة مرضى يختارون أشكال الجرعات الفموية القابلة للذوبان/التفكك على أشكال الجرعات الصلبة الفموية التقليدية.7 في الوقت الحالي، تتوفر أشكال الجرعات الفموية القابلة للذوبان/التفكك في العديد من مجموعات المنتجات التي تُصرف بوصفة طبية أو بدون وصفة طبية، وخاصةً في حالات السعال، ونزلات البرد، والتهاب الحلق، واضطرابات ضعف الانتصاب، وردود الفعل التحسسية، والربو، واضطرابات الجهاز الهضمي، والألم، ومشاكل الشخير، ومشاكل النوم، ومجموعات الفيتامينات المتعددة، وغيرها.13 تتميز الأغشية الفموية سريعة الذوبان بالعديد من المزايا مقارنةً بأشكال الجرعات الصلبة الأخرى، مثل المرونة وزيادة فعالية المادة الفعالة. كما تتميز الأغشية الفموية بقدرتها على الذوبان والتفكك مع كمية قليلة جدًا من سائل اللعاب في أقل من دقيقة واحدة مقارنةً بأدوية الفموية القابلة للذوبان.1
يجب أن يتمتع OTF بالميزات المثالية التالية
-يجب أن يكون طعمه جيدًا
- يجب أن تكون الأدوية مقاومة جدًا للرطوبة وقابلة للذوبان في اللعاب
-يجب أن يكون لديه مقاومة توتر مناسبة
-يجب أن يكون مؤينًا في تجويف الفم بدرجة الحموضة
- يجب أن يكون قادرًا على اختراق الغشاء المخاطي للفم
-يجب أن يكون قادرًا على إحداث تأثير سريع
مزايا OTF مقارنة بأشكال الجرعات الأخرى
-عملي
-لا يحتاج إلى استخدام الماء
-يمكن استخدامه بأمان حتى عندما لا يكون الوصول إلى الماء ممكنًا (مثل السفر)
-لا يوجد خطر الاختناق
-تحسين الاستقرار
-سهلة الاستخدام
- سهولة التطبيق على المرضى العقليين وغير المتوافقين
- لا يوجد أي بقايا في الفم بعد الاستخدام
- يتجاوز الجهاز الهضمي وبالتالي يزيد من التوافر البيولوجي
-جرعة منخفضة وآثار جانبية منخفضة
-يوفر جرعة أكثر دقة عند مقارنتها بأشكال الجرعات السائلة
-لا حاجة للقياس، وهو عيب مهم في أشكال الجرعات السائلة
-يترك شعورًا جيدًا في الفم
-يوفر بداية سريعة للتأثيرات في الحالات التي تتطلب تدخلاً عاجلاً، على سبيل المثال، النوبات التحسسية مثل الربو والأمراض داخل الفم
-يحسن معدل الامتصاص وكمية الأدوية
-يوفر توافرًا حيويًا معززًا للأدوية الأقل قابلية للذوبان في الماء، وخاصةً من خلال إعطاء مساحة سطح كبيرة أثناء الذوبان السريع
- لا يمنع الوظائف الطبيعية مثل التحدث والشرب
-يوفر إدارة للأدوية ذات الخطورة العالية لحدوث خلل في الجهاز الهضمي
-لديه سوق متوسع ومجموعة متنوعة من المنتجات
-يمكن تطويره وطرحه في السوق خلال 12-16 شهرًا
هذه المقالة من الإنترنت، يرجى الاتصال بنا بشأن الانتهاك!
©حقوق الطبع والنشر2021 Turk J Pharm Sci، منشور بواسطة دار نشر جالينوس.
وقت النشر: ١ ديسمبر ٢٠٢١